Нимесулид: инструкция и показания к применению, аналоги, дозировка и др.

Нимесулид – инструкция по применению, отзывы, аналоги и формы выпуска (таблетки 100 мг, гранулы или порошок для приготовления суспензии) лекарства для лечения артроза и артрита у взрослых, детей и при беременности. Состав

Нимесулид: инструкция и показания к применению, аналоги, дозировка и др.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Нимесулид. Представлены отзывы посетителей сайта – потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Нимесулида в своей практике.

Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Нимесулида при наличии имеющихся структурных аналогов.

Использование для лечения артроза и артрита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Состав препарата.

Нимесулид – нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее и антиагрегантное действие.

В отличие от других НПВП селективно подавляет циклооксигеназу-2 (ЦОГ-2), тормозит синтез простагландинов (Pg) в очаге воспаления; оказывает менее выраженное угнетающее влияние на циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) (реже вызывает побочные эффекты, связанные с угнетением синтеза Pg в здоровых тканях).

Состав

Нимесулид + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Абсорбция при приеме внутрь – высокая (прием пищи снижает скорость абсорбции, не влияя на ее степень). Изменение дозы не влияет на степень связывания.

Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами.

Выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Показания

  • ревматоидный артрит;
  • остеоартроз;
  • артриты различной этиологии;
  • артралгии;
  • миалгии;
  • послеоперационные и посттравматические боли;
  • бурсит;
  • тендинит;
  • альгодисменорея;
  • зубная и головная боль.

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшая боль и воспаление на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Гранулы или порошок для приготовления суспензии для приема внутрь.

Других форм, будь-то мазь или гель, сироп, уколы в ампулах для инъекций или свечи, не существует.

Инструкция по применению и схема приема

Гранулы для приготовления суспензии

Внутрь.

Содержимое 1 пакетика гранулята растворяют в 80-100 мл воды. Рекомендуемая доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет 100 мг (1 пакетик) 2 раза в сутки после еды. Максимальная суточная доза для взрослых и подростков в возрасте 12-18 лет составляет – 200 мг.

Не требуется снижения дозы для пациентов пожилого возраста.

Пациентам с хронической почечной недостаточностью требуется снижение суточной дозы до 100 мг.

Минимально эффективная доза должна назначаться на протяжении как можно более короткого периода времени с тем, чтобы минимизировать риск развития побочных реакций. Максимальная продолжительность приема препарата не должна превышать 15 дней.

Таблетки

Внутрь взрослым по 100-200 мг 2 раза в сутки, детям – 1.5 мг/кг 2-3 раза в сутки.

Максимальная доза для детей – 5 мг/кг в сутки в 2-3 приема.

Побочное действие

  • реакции гиперчувствительности;
  • анафилактоидные реакции;
  • головокружение;
  • ощущение страха;
  • нервозность;
  • кошмарные сновидения;
  • головная боль;
  • сонливость;
  • энцефалопатия (синдром Рейе);
  • зуд;
  • кожная сыпь;
  • усиление потоотделения;
  • дерматит;
  • крапивница;
  • ангионевротический отек;
  • отечность лица;
  • многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона;
  • токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • отеки;
  • дизурия;
  • гематурия;
  • задержка мочи;
  • гиперкалиемия;
  • почечная недостаточность;
  • интерстициальный нефрит;
  • диарея;
  • тошнота, рвота;
  • запор;
  • метеоризм;
  • гастрит;
  • боли в животе;
  • стоматит;
  • дегтеобразный стул;
  • желудочно-кишечное кровотечение;
  • язва и/или перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки;
  • желтуха;
  • анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура;
  • одышка;
  • обострение бронхиальной астмы;
  • бронхоспазм;
  • нечеткость зрения;
  • артериальная гипертензия;
  • тахикардия;
  • геморрагии;
  • приливы;
  • общая слабость;
  • гипотермия.

Противопоказания

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты (АСК) и других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • цереброваскулярное или иное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
  • гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
  • декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (ХСН);
  • печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени;
  • гепатотоксические реакции при использовании нимесулида в анамнезе;
  • алкоголизм;
  • наркомания;
  • выраженная хроническая почечная недостаточность (ХПН) (КК менее 30 мл/мин);
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • подтвержденная гиперкалиемия;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • одновременный прием других гепатотоксических лекарственных средств;
  • детский возраст до 12 лет;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью у пациентов пожилого возраста.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение у детей

Противопоказан детям до 12 лет.

Особые указания

Для снижения риска развития побочных эффектов необходимо применять препарат в минимальной эффективной дозе с наименьшей продолжительностью. Если состояние больного не улучшается, лечение необходимо прекратить.

Необходимо прекратить прием препарата в случае повышения температуры или развития на фоне его приема гриппоподобных симптомов.

При появлении у больных, принимающих Нимесулид, симптомов, указывающих на повреждение печени (например, анорексия, тошнота, рвота, боль в животе, повышенная утомляемость, темная моча), или повышения уровня печеночных трансаминаз, препарат следует отменить. Таким больным не рекомендуется назначать Нимесулид и в дальнейшем.

Желудочно-кишечное кровотечение или язва/перфорация желудка или двенадцатиперстной кишки могут развиться в любой момент при применении препарата, которые могут не сопровождаться клинически выраженными симптомами (в т.ч. болевой синдром). При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы препарат следует отменить.

В случае ухудшения функции почек препарат следует отменить.

В случае использования препарата более 2-х недель необходим контроль показателей функции печени.

У больных циррозом печени или с почечной недостаточностью с гипоальбуминемией или гипербилирубинемией связывание нимесулида снижается.

У больных пожилого возраста наиболее часто развиваются побочные эффекты при приеме препарата, в том числе желудочно-кишечные кровотечения, перфорации, нарушение функции сердца, почек и печени. Поэтому рекомендуется регулярный клинический контроль состояния больного.

Применение нимесулида может отрицательно влиять на женскую фертильность и не рекомендуется женщинам, планирующим беременность.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В случае, если при использовании препарата возникают нежелательные явления со стороны ЦНС и органов чувств необходимо воздержаться от вождения автотранспортом и занятий видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Имеются данные о том, что нимесулид может снижать биодоступность фуросемида, выступать конкурентом по связыванию белков плазмы с фенофибратом, салициловой кислотой, толбутамидом.

Нимесулид может замещать салициловую кислоту и фуросемид (но не варфарин) в плазменных белках.

Он не оказывает никакого влияния на препараты, воздействующие на концентрацию глюкозы крови и толерантность к глюкозе у больных сахарным диабетом, леченных различными препаратами, содержащими производные сульфонилмочевины.

Не рекомендуется прием нимесулида одновременно с мочегонными, оказывающими повреждающий эффект на почечную гемодинамику.

Физиологические концентрации ненасыщенных жирных кислот не влияют на связывание нимесулида с сывороточным альбумином.

В терапевтических концентрациях на связывание нимесулида не влияли варфарин, фуросемид, глибенкламид, дигитоксин.

В присутствии нимесулида могут значительно возрасти свободные фракции метотрексата.

Прием нимесулида в терапевтических дозах внутрь в течение короткого периода не изменяет сывороточный профиль дигоксина у больных со слабо выраженной сердечной недостаточностью.

Концентрация лития в плазме повышается при одновременном приеме препаратов лития и нимесулида. Нимесулид может усиливать действие циклоспорина на почки.

Использование с глюкокортикостероидами (ГКС), ингибиторами обратного захвата серотонина увеличивает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.

Аналоги лекарственного препарата Нимесулид

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Актасулид;
  • Амеолин;
  • Апонил;
  • Аулин;
  • Кокстрал;
  • Месулид;
  • Найз;
  • Немулекс;
  • Нимегесик;
  • Нимесил;
  • Нимесулид Фармаплант;
  • Нимика;
  • Нимулид;
  • Нимфаст;
  • Новолид;
  • Пролид;
  • Сулайдин;
  • Флолид.

Источник: http://instrukciya-otzyvy.ru/653-nimesulid-po-primeneniyu-analogi-tabletki-granuly-poroshok-suspenziya-artroz.html

Нимесулид: инструкция, состав, показания, действие, отзывы и цены

Нимесулид: инструкция и показания к применению, аналоги, дозировка и др.

Нимесулид используется в медицине в качестве обезболивающего препарата из группы нестероидных противовоспалительных средств.

Устраняет зубную боль, цефалгию, неприятные ощущения в суставах и другие виды болевого синдрома.

Терапия должна проводиться коротким курсом с минимальными эффективными дозировками для снижения риска развития побочных эффектов. Назначается пациентам старше двенадцати лет.

Медикаменты из группы НПВС эффективно купируют болевые ощущения и жар. Борются с воспалительными процессами в организме. Во время медикаментозной терапии нужно учитывать возможное негативное влияние средства на организм.

Состав Нимесулида

Нимесулид — действующий компонент. В разных лекарственных формах присутствуют вспомогательные химические соединения. Рекомендуется проконсультироваться у специалиста для выбора подходящей формы препарата.

Продается в виде таблеток, гранул и геля.

Таблетки Нимесулид

В одной таблетированной форме присутствует сто граммов вещества. Для перорального введения пациентам старше двенадцати лет.

Упаковка

Гранулы Нимесулид

Из этой лекарственной формы изготавливают суспензию для перорального введения. В одном пакетике присутствует сто миллиграммов вещества.

Пациентам старше шести лет.

Гель Нимесулид

В ста граммах лекарственной формы присутствует один грамм активного компонента. Только для наружного нанесения. Для детей и взрослых пациентов.

Терапевтическое действие

Главные лекарственные свойства препарата включают купирование болевого синдрома, понижение температуры тела при лихорадочном состоянии и подавление воспалительных реакций в тканях. Обладает умеренным антиагрегантным эффектом. Относится к группе НПВС, ингибирующим циклооксигеназу второго типа. Этот механизм позволяет предотвратить выработку медиаторов воспаления.

Меньший риск возникновения побочных реакций из-за отсутствия влияния на ЦОГ-1. Относится к наиболее безопасным нестероидным противовоспалительным средствам.

Фармакокинетические особенности

Хорошо преодолевает барьер слизистой оболочки кишечника и проникает в кровоток после перорального введения. Питание не понижает степень всасывания активного компонента.

Наивысший уровень вещества в крови возникает на протяжении двух с половиной часов с момента приема. Степень связывания с плазменными протеинами достигает девяносто пяти процентов.

Без проблем попадает в воспаленные ткани с кислотной средой и суставную жидкость. Преодолевает различные гистологические барьеры организма.

Преобразуется в печеночной ткани. Метаболит обладает лекарственным действием. Организм очищается от активного компонента с помощью почек и желчи. Период полувыведения равен четырем-пяти часам.

Показания для Нимесулида

  • Болезненность в суставах на фоне иммунопатологических процессов.
  • Неприятные ощущения в связках, мышцах или сухожилиях.
  • Головная боль.
  • Одонтогенный болевой синдром.
  • Болевой синдром на фоне менструального периода.
  • Неприятные ощущения после травмы или операции.
  • Воспаление в суставной области.

Это симптоматическое средство, не устраняющее причину возникновения боли.

Противопоказания

  • Негативная реакция на аспирин или НПВС при наличии астмы или множественных полипов в носу.
  • Возраст до двенадцати лет для таблетированной формы.
  • Возраст до шести лет для других форм лекарства.
  • Кровоизлияние в области пищеварительного тракта.
  • Заболевания печени, включая печеночную недостаточность.
  • Заболевание сердца с явлением декомпенсации.
  • Алкогольная зависимость.
  • Тяжелое нарушение работы почек.
  • Эрозия или изъязвление в области ЖКТ.
  • Кровоизлияние в сосудах мозга или других анатомических областях.
  • Зависимость от наркотических средств.
  • Повышенный уровень калия в организме.
  • Воспаление кишечника во время обострения.
  • Нарушение коагуляции крови.
  • Поражение печени при использовании препарата.
  • Прогрессирующие патологии почечной ткани.
  • Использование других средств, негативно влияющих на почки или печень.
  • Реабилитация после коронарного шунтирования.
  • Вынашивание ребенка.
  • Грудное вскармливание.
  • Непереносимость компонентов.

Факторы, при наличии которых желательно получить консультацию специалиста и принимать лекарство с осторожностью: ИБС, продолжительный прием НПВС, риск изъязвления в области желудочно-кишечного тракта, сосудистые патологии органов центральной нервной системы, прием глюкокортикостероидов, использование антиагрегантов или нарушающих коагуляцию препаратов, патологии артерий, выраженные заболевания любых органов, хроническая сердечная недостаточность, нарушение липидного баланса, табакокурение, почечная недостаточность, хеликобактер пилори, прием медикаментов из группы СИОСЗ.

Инструкция для Нимесулида

Таблетки и гранулы только для перорального введения. Гель можно наносить на кожный покров в месте возникновения болезненности. Гранулы нужно добавлять в чистую воду объемом от восьмидесяти до ста миллилитров.

Пациентам от двенадцати до восемнадцати лет и взрослым желательно принимать сто миллиграммов вещества не чаще двух раз в сутки после питания. В сутки не более двухсот миллиграммов. Больным пожилого возраста можно принимать такую же дозировку.

Если присутствует нарушение работы почек, желательно снизить суточную дозу до ста миллиграммов.

Лучше доверить врачу подбор дозировки и контроль терапии

Не следует принимать дольше пятнадцати дней. Нужно принимать наименьшую дозировку непродолжительное количество времени для уменьшения вероятности развития осложнений. При появлении любых нежелательных реакций следует прекратить терапию и обратиться к врачу.

Дополнительная информация

  • Если пациент случайно проглотил большую дозу, нужно как можно раньше обратиться за врачебной помощью. Могут возникнуть тяжелые осложнения со стороны органов пищеварения, сердца, сосудов, печеночной ткани, печени и других органов. Это поражение печени, нарушение деятельности почек, кровоизлияние в ЖКТ, увеличение кровяного давления, нарушение дыхания и другие неприятные эффекты.
  • Обязательно нужно проконсультироваться с врачом по поводу принимаемых вместе с препаратом медикаментов, поскольку иногда возникают опасные реакции взаимодействия. Нимесулид взаимодействует с нарушающими коагуляцию средствами, антибиотиками, кортикостероидами и другими группами лекарств. Все возможные эффекты взаимного использования описаны в официальной инструкции.
  • Прием лекарства сразу нужно прекратить в следующих случаях: кровоизлияние в области пищеварительного тракта, аллергия, увеличение активности ферментов печеночного происхождения, поражение почек по лабораторным или симптоматическим показателям, увеличение температуры тела, рвота и абдоминальный дискомфорт, темное окрашивание мочи, изъязвление ЖКТ. При риске формирования таких осложнений лечение контролирует врач.
  • Если пациент по показаниям принимает средство дольше двух недель, нужно обсудить со специалистом возможность контроля состояния органов, включая регулярное проведение анализов крови. Пожилым пациентам постоянно нужен контроль терапии.
  • Степень связывания действующего компонента с плазменными протеинами снижается при поражении печени, нарушении деятельности почек, пониженном уровне альбумина и повышенном уровень билирубина.
  • Использование лекарства может вызвать временное бесплодие у пациенток, поэтому терапия не проводится в период планирования зачатия.
  • Если во время приема лекарства возникают нежелательные эффекты со стороны головного мозга и нервной системы в целом, следует воздержаться от опасных видов деятельности, вроде вождения.

Полная инструкция с подробными сведениями находится в упаковке.

Побочные эффекты

  • Покровные и мягкие ткани: высыпания, болезненность, повышенное выделение пота, воспаление кожи, эритема, отек Квинке, болезнь Стивена-Джонсона, отек лицевой области, синдром Лайелла и другие.
  • Органы ЦНС: головная боль, беспокойство, возбудимость, кошмары, головокружение, сонливость, воспаление тканей головного мозга.
  • Органы пищеварения: тошнота, выделение рвотных масс, формирование жидкого стула, отсутствие аппетита, задержка стула, вздутие живота, неприятные ощущения в области живота, воспаление слизистой желудка, дегтеобразные каловые массы, воспаленность слизистой рта, нарушение целостности стенки пищеварительного тракта, кровоизлияние или изъязвление в ЖКТ.
  • Выделительная система: отечность, расстройство мочеиспускания, выделение крови с мочой, нарушение оттока мочи, повышенный уровень калия в организме, нарушение почечной деятельности, снижение выработку мочи, воспаление почек.
  • Печень и желчный пузырь: поражение печеночной ткани с нарушением ее функций, воспаление печени, желтушность, повышение активности ферментных веществ печеночной происхождения, застой желчи.
  • Кроветворные органы: повышенный уровень эозинофилов, пурпура, снижение тромбоцитов или лейкоцитов, панцитопения, анемия, задержка коагуляции крови.
  • Респираторная система: нарушение дыхания, спазмирование бронхов, усиление симптоматики астмы.
  • Сердечно-сосудистая система: учащенное сердцебиение, повышение давления крови, кровоизлияния и другие.
  • Прочие: снижение остроты зрения, аллергические реакции, снижение температуры тела, утомляемость.

Можно снизить риск возникновения осложнений на фоне лечения путем исключения аллергии и непереносимости НПВС, а также приема препарата в маленьких дозах на протяжении короткого периода времени.

Аналоги

Есть медикаменты с таким же веществом в составе. Это Найз, Нимика и Нимулид. В аптеке можно найти разные лекарственные формы этих медикаментов. Следует обратить внимание на состав и содержание химического соединения.

Аналог

Отзывы и цены

Врачи, осведомленные о рисках использования НПВС, при необходимости чаще назначают именно этот препарат из-за хорошего профиля безопасности по сравнению с другими нестероидными противовоспалительными медикаментами. Пациенты сообщают, что это средство хорошо облегчает болезненность и редко вызывает осложнения.

Средняя цена десяти таблеток составляет семьдесят рублей.

Таким образом, это представитель относительно безопасных обезболивающих средств группы НПВС. Желательно обратиться к специалисту перед приемом.

Тип средстваОбезболивающее и жаропонижающее средство
Форма выпускаТаблетки, гранулы, гель
Способ введенияПероральный, наружный
Другие названияНимесил, Найз

Источник: https://nimesulidum.ru/

Нимесулид (Nimesulide)

Нимесулид: инструкция и показания к применению, аналоги, дозировка и др.
НимесулидNimesulidum (род. Nimesulidi)

N-(4-Нитро-2-феноксифенил)метансульфонамид

C13H12N2O5S51803-78-2

НПВС из класса сульфонамидов.

Фармакологическое действие – противовоспалительное, анальгезирующее.

Фармакодинамика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Ингибирует фермент ЦОГ, отвечающий за синтез ПГ, главным образом ЦОГ-2 — фермент, участвующий в синтезе ПГ — медиаторов отека, воспаления и боли в очаге воспаления.

Обратимо ингибирует образование ПГE2, как в очаге воспаления, так и в восходящих путях ноцицептивной системы, включая пути проведения болевых импульсов спинного мозга.

Снижает концентрацию короткоживущего ПГН2, из которого под действием просгагландинизомеразы образуется ПГE2.

Уменьшение концентрации ПГE2 ведет к снижению степени активации простаноидных рецепторов ЕР-типа, что выражается в анальгезирующем и противовоспалительном эффектах. Ингибирует высвобождение ФНО-α, обусловливающего образование цитокининов.

Подавляет высвобождение гистамина, угнетает синтез ИЛ-6 и урокиназы, тем самым препятствуя разрушению хрящевой ткани.

Ингибирует синтез металлопротеаз (эластазы, коллагеназы), предотвращая разрушение протеогликанов и коллагена хрящевой ткани.

Взаимодействует с глюкокортикоидными рецепторами, активируя их путем фосфорилирования, что также усиливает его противовоспалительное действие. Подавляет агрегацию тромбоцитов.

Гель для наружного применения

При местном применении вызывает ослабление или исчезновение боли в месте нанесения геля, в т.ч. боли в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений.

Фармакокинетика

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо всасывается из ЖКТ, достигая Сmах в плазме крови через 2–3 ч.

Распределение. Связь с белками плазмы — 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема его концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%). Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени при помощи изофермента цитохрома Р450 CYP2С9. Основным метаболитом является фармакологически активное парагидроксипроизводное нимесулида — гидроксинимесулид.

Выведение. T1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. Нимесулид выводится из организма в основном почками (около 50% принятой дозы). Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетический профиль нимесулида у лиц пожилого возраста не изменяется при назначении однократных и многократных/повторных доз.

По данным экспериментального исследования, проводившегося с участием пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности (Cl креатинина 30–80 мл/мин) и здоровых добровольцев, Сmах нимесулида и его метаболита в плазме пациентов не превышала концентрации нимесулида у здоровых добровольцев. AUC и T1/2 у пациентов с почечной недостаточностью были выше на 50%, но в пределах фармакокинетических значений. При повторном приеме нимесулида кумуляции не наблюдается.

Таблетки

Всасывание. После приема внутрь нимесулид хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи снижает скорость абсорбции, не оказывая влияния на ее степень. Tmax — 1,5–2,5 ч. Сmax нимесулида в плазме крови достигает 3,5–6,5 мг/л.

Распределение. Связь с белками плазмы составляет 95%, эритроцитами — 2%, липопротеинами — 1%, кислыми альфа1-гликопротеидами — 1%. Доза не влияет на степень связывания с белками крови. Vd — 0,19–0,35 л/кг.

Проникает в ткани женских половых органов, где после однократного приема концентрация составляет около 40% концентрации в плазме. Хорошо проникает в кислую среду очага воспаления (40%), синовиальную жидкость (43%).

Легко проникает через ГЭБ.

Метаболизм. Метаболизируется в печени тканевыми монооксигеназами. Основной метаболит (25%) — 4-гидроксинимесулид — обладает сходной фармакологической активностью.

Выведение. Т1/2 нимесулида составляет 1,56–4,95 ч, 4-гидроксинимесулида — 2,89–4,78 ч. 4-Гидроксинимесулид выводится почками (65%) и с желчью (35%), подвергается энтерогепатической рециркуляции.

Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легким и умеренным нарушением функции почек (Cl креатинина 1,8–4,8 л/ч или 30–80 мл/мин), а также у детей и лиц пожилого возраста фармакокинетический профиль нимесулида существенно не меняется.

Гель для наружного применения

При нанесении геля концентрация активного вещества в системном кровотоке крайне низка. Cmax нимесулида в плазме крови после однократного нанесения отмечается к концу первых суток, ее величина более чем в 300 раз ниже таковой для пероральных лекарственных форм нимесулида. Следов основного метаболита нимесулида (4-гидроксинимесулид) в крови не обнаруживается.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь

Острая боль (боль в спине, пояснице; болевой синдром при патологии костно-мышечной системы, включая травмы, растяжения связок и вывихи суставов; тендениты, бурситы; зубная боль), симптоматическое лечение остеоартроза с болевым синдромом, альгодисменорея.

Таблетки

Ревматоидный артрит, суставной синдром при обострении подагры, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеохондроз с корешковым синдромом, остеоартроз, миалгия ревматического и неревматического генеза, воспаление связок, сухожилий, бурситы, в т.ч. посттравматическое воспаление мягких тканей, болевой синдром различного генеза (в т.ч. в послеоперационном периоде, при травмах, альгодисменорея, зубная боль, головная боль, артралгия, люмбоишалгия).

Гель для наружного применения

Острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (суставной синдром при обострении подагры, ревматоидный артрит, псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз с корешковым синдромом, радикулит, воспалительное поражение связок и сухожилий, бурсит, ишиас, люмбаго), мышечные боли ревматического и неревматического происхождения, посттравматическое воспаление мягких тканей и опорно-двигательного аппарата (повреждения и разрывы связок, ушибы).

Во всех лекарственных формах нимесулид предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.

Гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, таблетки

Гиперчувствительность, полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВС (в т.ч.

в анамнезе), эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, цереброваскулярное или иное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения, гемофилия и другие нарушения свертываемости крови, декомпенсированная сердечная недостаточность, печеночная недостаточность или любое активное заболевание печени, анамнестические данные о развитии гепатотоксических реакций при использовании нимесулида, алкоголизм, наркомания, тяжелая почечная недостаточность (Cl креатинина

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_2450.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.