Группа антибиотиков амикацин Антибиотики

Амикацин: инструкция по применению, показания, аналоги, отзывы

Группа антибиотиков амикацин  Антибиотики

Амикацин относится к лекарственным веществам, входящим в группу аминогликозиды, которые в течение долгого времени широко применяются в клинической практике. Препараты из этой группы относят к ранним классам антибиотиков, выпуск которых был начат в 1944 году, когда американский микробиолог З. Ваксман открыл стрептомицин — первое эффективное лекарство против туберкулеза.

Характеристика лекарственной группы

Аминогликозиды применяют в особо тяжелых случаях, так как они способны быстро оказывать бактерицидное действие, проявлять высокую степень активности по отношению к бактериям — возбудителям инфекционных заболеваний. Эта группа антибиотиков включает в себя полусинтетические препараты трех генераций.

К ним относятся:

  • аминогликозиды I генерации — канамицин, стрептомицин;
  • II генерации — гентамицин, тобрамицин;
  • III генерации — нетилмицин, амикацин.

Патогенная среда медленно вырабатывает устойчивость к лекарству, поэтому оно занимает лидирующее положение в группе аминогликозидов.

Фармакологические свойства

Амикацин — антибиотик, полученный полусинтетическим способом из канамицина. Механизм действия амикацина заключается в соединении основного действующего вещества с субъединицами рибосом и блокировании синтеза белков.

Препарат разрушительно действует на клетки широкого спектра бактерий. Его активность направлена против разных групп бактерий:

  • грамотрицательных;
  • грамположительных;
  • палочки Коха — возбудителя туберкулеза.

Уничтожает бактерии, устойчивые по отношению к другим антибиотикам. В частности, амикацин губительно действует на бактерии, устойчивые к некоторым видам цефалоспоринов, пенициллину, метициллину.

Меньший эффект наблюдается при взаимодействии с энтерококками. На анаэробные бактерии, способные размножаться исключительно при отсутствии кислорода, и простейших бактерицидное действие не оказывает.

Амикацин не метаболизируется. Полностью выводится из организма почками через шесть часов, при этом образуя высокую концентрацию в моче. У пациентов, имеющих почечные дисфункции, период выведения зависит от того, в какой степени поражены почки.

Резистентность бактерий к антибиотику формируется медленно: более 65% штаммов бактерий продолжают реагировать на препарат. Эффективность лекарственного средства не уменьшается под воздействием ферментов, снижающих активность других антибиотиков из класса аминогликозиды.

После внутримышечного введения вещество с высокой скоростью соединяется с кровью и в течение 15 минут распространяется в тканях и мышцах. Лекарственное вещество легко проникает и накапливается в ткани органов, имеющих хорошее кровообращение:

  • печени;
  • селезенки;
  • почек (особенно активно накапливается в их корковом веществе);
  • миокарда;
  • легких.

Распространяется во внеклеточной жидкости — сыворотке крови, лимфе, синовиальной жидкости, сперме, плевральном, перитонеальном и перикардиальном экссудате, а также жидкости абсцессов и водянистой влаге глаза. Низкий уровень концентрации препарата обнаруживается в бронхиальном секрете, жировой и мышечной ткани, желчи.

Быстро попадает в грудное молоко и организм плода во время гестации. Может оказывать нефро- и ототоксическое влияние на плод. Поэтому во время вынашивания ребенка и лактации назначается только по жизненным показаниям. У новорожденных диагностируется более высокая концентрация в спинномозговой жидкости, чем у взрослых.

Форма выпуска и состав

Лекарственное вещество содержит основной активный компонент — амикацина сульфат, а также дополнительные ингредиенты, к которым относятся: цитрат натрия, дисульфит натрия, разведенная серная кислота, вода для инъекций. Препарат имеет разную дозировку и формы выпуска:

  • ампулы с жидкостью для инъекций объемом 250, 500 и 1000 мг; упаковка может содержать ампулы в количестве 5, 10, 50 штук;
  • порошок — лиофилизат белого или кремового цвета, который следует разводить для приготовления раствора (стеклянные флаконы, имеющие объем 500 или 1000 мл). В одной картонной коробке может быть упаковано 1, 5, 10 флаконов.

Для производства порошка амикацина используют метод лиофилизации, при котором биоматериал сначала замораживают, а затем высушивают с помощью вакуума.

Такой метод помогает сберечь бактерицидные свойства аминогликозида, увеличивает его эффективность и срок хранения. Раствор, готовый к применению, является жидкостью, не имеющей запаха и цвета.

В виде таблеток препарат не производится, потому что активный компонент почти не всасывается из ЖКТ.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство рекомендуется употреблять не раньше чем полтора часа после еды. Как написано в инструкции по применению амикацина, уколы взрослым делают внутривенно (инъекционно или капельным способом) и внутримышечно.

Для внутримышечных инъекций 5 мл препарата растворяют физиологическим раствором хлорида натрия или пятипроцентным раствором глюкозы, взятыми в объеме 200 мл. Чтобы приготовить раствор для внутривенного введения, амикацин разводят новокаином или лидокаином. Раствор следует использовать в кратчайшие сроки.

Жидкость вводится медленно, внутривенное вливание длится 40 — 60 минут, внутримышечное — до пяти минут. В связи с высокой степенью нефротоксичности препарата его назначают только в условиях стационара, постоянно контролируя анализы крови и состояние почек.

Перед введением антибиотика медик обязательно должен провести тест на переносимость лекарства. Если выявится гиперчувствительность к амикацину, его заменяют аналогом. Препарат вводят, соблюдая санитарные нормы, чтобы исключить инфицирование места укола.

Детям препарат назначают в виде ингаляций (2 раза в день) или путем капельного внутривенного введения. Ингаляции с амикацином особенно эффективны при заболеваниях легких и бронхов: вдыхаемые пары препарата сразу попадают в очаги инфекции.

Концентрация активного компонента при таком способе введения достигает 70% (при внутримышечном введении — до 40%). После проведения ингаляции не разрешается сразу выходить на улицу (особенно в холодную сырую погоду). В течение 15 минут ждут, пока лекарство усвоится.

Взрослым также иногда назначают амикацин в виде ингаляций с помощью небулайзеров. Обычно назначают от 4 до 6 процедур в сутки. Чтобы приготовить раствор для ингаляции, в 500 мг вещества добавляют 3 мл дистиллированной воды или NaCl.

Лидокаин и новокаин применять нельзя, так как могут возникнуть осложнения.

Обычно курс лечения ингаляциями составляет неделю, уколы ставят от 5 дней до 2 недель в зависимости от характера заболевания, индивидуальных особенностей организма пациента и динамики положительных изменений его состояния.

Показания к применению

Следующие заболевания органов и систем служат показаниями к применению амикацина:

  1. Инфекции органов дыхания: бронхит бактериальной этиологии, абсцесс легких, пневмония, эмпиема легочной плевры (кумуляция гноя в плевре).
  2. Бактериальный эндокардит — инфекционное поражение эндокарда — внутренней оболочки сердца.
  3. Инфекционное поражение мозговых оболочек: менингит, энцефалит, менингоэнцефалит.
  4. Септическое состояние — инфекция, характеризующаяся присутствием в крови пациента активно размножающихся патогенных микроорганизмов.
  5. Бактериальная патология желудочно-кишечного тракта (перитонит).
  6. Инфекции мочевыделительной и половой систем, часто сопровождающиеся гнойными осложнениями — уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит. При хроническом простатите амикацин малоэффективен, но при острой форме заболевания проницаемость клеток простаты для активного компонента увеличивается (назначают внутримышечное введение 5 мг средства, взятых на каждый килограмм веса мужчины, два раза в день).
  7. Инфекционные поражения костей и суставов — гнойный артрит и остеомиелит.
  8. Инфекции печени, желчевыводящих путей — холецистит, эмпиема желчного пузыря, абсцесс клетчатки.
  9. Бактериальная патология подкожного слоя клетчатки, нагноение мягких тканей и кожных покровов.
  10. Инфекционные осложнения и раны, образовавшиеся после операций.

Перед первым употреблением препарата обязательно проводят тестирование, позволяющее определить чувствительность организма к средству.

Противопоказания и побочные эффекты

Антибиотик может оказывать нефротоксический или ототоксический эффект, а также обладает рядом противопоказаний:

  • тяжелая форма протекания хронической почечной недостаточности;
  • период беременности и кормления грудью (назначается по жизненным показаниям);
  • неврит слухового нерва;
  • повышенная чувствительность к антибиотикам из группы аминогликозиды;
  • аллергические реакции на ингредиенты препарата.

С большой осторожностью амикацин назначается новорожденным (особенно недоношенным) детям, пожилым людям, а также пациентам с миастенией, ботулизмом, дегидратацией.

При лечении амикацином иногда возникают побочные эффекты, с помощью которых органы и системы реагируют на введение вещества:

  1. Органы чувств реагируют лабиринтными и вестибулярными нарушениями, снижением, а иногда полной потерей слуха, дискоординацией движений, головокружениями.
  2. Пищеварительная система проявляет реакцию в виде нарушения функции печени, тошноты, рвоты.
  3. Система кроветворения реагирует анемией, тромбоцитопенией, гранулоцитопенией, лейкопенией.
  4. Центральная и периферическая нервные системы выражает реакцию головной болью, подергиванием мышц, эпилептическими припадками, ощущением онемения, головокружением, в редких случаях — остановкой дыхания.
  5. Мочевыделительная система реагирует появлением крови и белка в моче, потемнением ее цвета.

Могут развиться проявления аллергии: отек Квинке, покраснение и зуд кожи, сыпь, лихорадочное состояние. При внутривенном введении препарата нередко возникает флебит, в месте укола некоторое время чувствуется болезненность, раздражение кожи.

Передозировка и лекарственное взаимодействие

Иногда возникают случаи передозировки при лечении амикацином. При избыточном введении препарата в организм пациенты могут испытывать тошноту, шум в ушах, нарушения мочеиспускания. Наблюдаются сниженный аппетит или его полное отсутствие, угнетение дыхания, развивается сильная жажда. Иногда возможны обмороки, помутнение сознания.

Терапия состоит в снятии симптомов. В организм пациента вводят препараты калия для восстановления нервной проводимости. В тяжелых случаях проводят гемодиализ, больного подключают к аппарату ИВЛ.

Антибиотик снижает эффект антимиастенических и противосудорожных препаратов. Амикацин усиливает действие следующих видов лекарственных средств:

  • цефалоспоринов;
  • антимикробных лекарств пенициллинового ряда;
  • препаратов, блокирующих передачу нервно-мышечных импульсов.

Усиливается токсическое воздействие на выделительную систему и органы слуха при одновременном применении амикацина и азитромицина, полимиксина, налидикса, ванкомицина. Запрещено принимать витамины группы B и C, хлорид калия, гепарин, амфотерицин B совместно с введением амикацина.

Во время лечения амикацином, а также спустя несколько дней после его проведения категорически запрещено принимать алкогольные напитки, потому что они усиливают вероятность возникновения сенсибилизации организма и проявления побочных эффектов. Алкоголь способствуют развитию патологии печени и почек, угнетает дыхательный центр.

Аналоги и условия продажи

В аптеках препарат, как и все антибиотики, продается по рецепту врача. В рецепте Амикацин на латинском языке пишется как Amikacinum (форма родительного падежа — Amikacini).

Цена на лекарство зависит от дозировки и количества ампул (флаконов) в упаковке.

Она колеблется от 37 рублей (за 1 ампулу в упаковке, содержащую 500 мг амикацина) до 2292 рублей (за 50 флаконов в упаковке по 1000 мг).

Аналогами амикацина, выпускаемого в порошкообразной форме, выступают лекарства Амикацин-Ферейн, Амикацин-Кредофари, Амикабол, Амикацин-Виал. Аналогами препарата, производимого в жидком виде, являются Амбиотик, Селемицин, Лорикацин, Хемацин, Флекселит.

Хранят амикацин в сухом месте вдали от источников света. Температура должна быть не больше +20 °C. Препарат годен в течение 3 лет с даты выпуска. Выпускается фармацевтическим предприятием Синтез АКОМП (Россия).

Полусинтетический антибиотик амикацин исцеляет от многих инфекций и их осложнений. Но при бесконтрольном применении он может нанести непоправимый вред здоровью. Чтобы лекарство максимально проявило свои фармакологические свойства и при этом не проявились его побочные действия, назначать его должен врач с учетом объективного состояния, а также индивидуальных особенностей организма пациента.

Отзывы пациентов

Дмитрий. Препарат хорошо помог моей маме в лечении пневмонии, притом что другие антибиотики оказались совсем бесполезными.

Виктор. Амикацин опробовал на себе и неоднократно. Рекомендую к применению.

Яков. А я считаю, что любые антибиотики (да и вообще лекарства) должен назначать врач. Рекомендации здесь неуместны. Если кому-то помогло, то это не значит, что и другому поможет. Болезни индивидуальны.

© 2018 – 2019, Евгений Николаевич Коноплёв. Все права защищены.

Источник: https://MedProstatit.ru/amikatsin.html

Амикацин : инструкция по применению

Группа антибиотиков амикацин  Антибиотики

Все аминогликозиды способны индуцировать ототоксичность, почечную токсичность и нервно-мышечную блокаду.

Эти токсичности встречаются чаще у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов, получающих другие ототоксические или нефротоксичные лекарственные средства, и у пациентов, получающих лечение амикацином в течение более длительных периодов времени и / или с более высокими дозами, чем рекомендовано.

Следует проявлять осторожность у пациентов с ранее существовавшей почечной недостаточностью или ранее существовавшим слуховыми или вестибулярными нарушениями. Следует соблюдать предостережения по дозированию и проводить адекватную гидратацию.

У пациентов с нарушенной функцией почек или уменьшенной клубочковой фильтрацией функция почек должна оцениваться обычными методами до терапии и периодически во время терапии.

Чтобы избежать аномально высоких уровней амикацина в крови и минимизировать риск ототоксичности, должны быть уменьшены суточные дозы и/или удлинен интервал между дозами в соответствии с концентрациями креатинина в сыворотке крови.

Регулярный мониторинг концентрации лекарственного средства в сыворотке и функции почек особенно важен у пожилых пациентов, которые могут иметь пониженную функцию почек, не проявляющуюся по результатам обычных скрининговых тестов, т.е. концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови.

Если ожидается, что терапия будет продолжаться семь дней или более у пациентов с почечной недостаточностью или 10 дней у других пациентов, перед лечением рекомендуется сделать аудиограмму и контролировать ее во время терапии. Амикацин следует отменить, если развивается шум в ушах или субъективная потеря слуха или если контрольные аудиограммы показывают значительную потерю ответа на звук высокой частоты.

Изменения функции почек обычно обратимы, когда применение лекарственного средства прекращался.

Токсичное воздействие на восьмой черепно-мозговой нерв может приводить к потере слуха, потере равновесия или к тому и другому. Амикацин, в первую очередь, влияет на слуховую функцию. Кохлеарный неврит слухового нерва включает в себя высокочастотную глухоту и обычно возникает до того, как клиническая потеря слуха может быть обнаружена путем аудиометрического тестирования.

Риск токсичности, вызванной аминогликозидом, выше у пациентов с нарушением почечной функции и у тех, кто получает высокие дозы, или у тех, чья терапия длится более 5-7 дней. Первой может случаться высокочастотная глухота.

Может наблюдаться головокружение, которое свидетельствует о вестибулярных нарушениях. Другие симптомы нейротоксичности, проявляющейся вестибулярной и/или слуховой ототоксичностью, могут включать онемение, ощущения покалывания на коже, подергивание мышц и судороги.

Риск ототоксичности аминогликозидов увеличивается с повышением степени воздействия в результате либо персистенции высоких пиковых концентраций, либо постоянно высокого уровня в сыворотке крови.

Пациенты, у которых развиваются кохлеарные или вестибулярные нарушения, могут не иметь симптомов во время терапии, на основании которых можно было бы предупредить развитие токсического повреждения восьмой пары нервов.

Полная или частичная необратимая двусторонняя глухота или головокружения могут наблюдаться после прекращения применения лекарственного средства. Обычно ототоксичность, индуцированная аминогликозидом, необратима.

Применение амикацина у пациентов с аллергией на аминогликозиды или у пациентов, которые могут иметь субклинические признаки нарушения функции почек или повреждения восьмой пары нервов, вызванные предшествующим назначением нефротоксичных и/или ототоксичных средств, таких как стрептомицин, дигидрострептомицин, гентамицин, тобрамицин, канамицин, беканамицин, неомицин, полимиксин В, колистин, цефалоридин или биомицин следует рассматривать с осторожностью, поскольку токсичность может суммироваться. У этих пациентов амикацин следует применять только в том случае, если, по мнению врача, терапевтические преимущества перевешивают потенциальные риски.

Сообщалось о макулярном инфаркте, иногда приводящем к постоянной потере зрения, после внутриглазного введения (инъекции в глаз) амикацина.

При соблюдении рекомендуемых мер предосторожности и доз амикацина частота токсических реакций, таких как шум в ушах, головокружение и частичная обратимая глухота, кожная сыпь, лихорадка, головная боль, парестезия, тошнота и рвота являются низкими.

Сообщалось о мочевых признаках почечного раздражения (альбумин, красные или белые клетки), азотемия и олигурия, хотя они встречаются редко.

Перед назначением амикацина определяют чувствительность выделенных возбудителей, используя диски, содержащие 30 мкг амикацина. При диаметре свободной от роста зоны 17 мм и более микроорганизм считается чувствительным, от 15 до 16 мм – умеренно чувствительным, менее 14 мм – устойчивым.

Концентрация амикацина в плазме не должна превышать 25 мкг/мл (терапевтической является концентрация 15-25 мкг/мл).

Зарегистрированы случаи нервно-мышечной блокады и респираторного паралича после парентеральной инъекции, местной инстилляции (при ортопедическом и абдоминальном орошении или при местном лечении эмпиемы), пероральном применении аминогликозидов.

Возможность респираторного паралича следует учитывать, если аминогликозиды вводили любым путем, особенно у пациентов, получающих анестетики, нервно-мышечные блокаторы, или у пациентов, получавших массивные переливания цитратной крови.

Если происходит нервно-мышечная блокада, рекомендуется вводить соли кальция, которые могут ликвидировать респираторный паралич, но механическая респираторная помощь может все-таки потребоваться. Нервно-мышечная блокада и мышечный паралич были продемонстрированы у лабораторных животных при высоких дозах амикацина.

Амикацин не следует применять у пациентов с миастенией гравис. Аминогликозиды следует применять с осторожностью у пациентов с мышечными расстройствами, такими как паркинсонизм, поскольку эти лекарственные средства могут усугубить слабость мышц из-за их потенциального курареподобного эффекта на нервно-мышечное соединение.

В период лечения необходимо не реже 1 раза в неделю контролировать функцию почек, слухового нерва и вестибулярного аппарата.

Вероятность развития нефротоксичности выше у больных с нарушением функции почек, а также при назначении высоких доз или его применении в течение длительного времени >5-7 дней (у этой категории больных может потребоваться ежедневный контроль функции почек).

Почечная токсичность не зависит от максимальных (пиковых) концентраций в плазме (Стах) амикацина. Пациенты должны быть хорошо гидратированы во время лечения и почечная функция должна оцениваться обычными методами до начала терапии и ежедневно в течение курса лечения.

Уменьшение дозировки требуется, если появляются признаки почечной дисфункции, такие как наличие патологических изменений в моче, снижение клиренса креатинина, снижение удельного веса мочи, увеличение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови или олигурия.

Если азотемия увеличивается или если прогрессирует снижение диуреза, лечение следует прекратить.

У пожилых пациентов может быть снижена почечная функция, что может проявляться в обычных скрининговых тестах, таких как концентрация мочевины или креатинина в сыворотке. При этом более полезным может быть определение клиренса креатинина. Мониторинг почечной функции у пожилых пациентов во время лечения аминогликозидами особенно важен.

Функции почек и восьмой пары черепных нервов следует тщательно контролировать, особенно у пациентов с известной или предположительной почечной недостаточностью в начале терапии, а также у тех, чья почечная функция изначально нормальна и у которых развиваются признаки почечной дисфункции во время терапии.

Когда это возможно, рекомендуется контролировать концентрацию амикацина в сыворотке крови для обеспечения адекватных концентраций и для предотвращения потенциально токсичных уровней. Рекомендуется регулярно контролировать общий анализ мочи, концентрацию мочевины и креатинина в сыворотке крови или клиренс креатинина.

Если возможно, делать аудиограммы особенно у пациентов с высоким риском развития токсичности. Доказательства ототоксичности (головокружение, в том числе вестибулярное головокружение, шум в ушах, звон в ушах и потеря слуха) или нефротоксичности требуют отмены лекарственного средства или корректировки дозы.

Параллельного и/или последовательного системного, перорального или местного использования других нейротоксичных или нефротоксичных лекарственных средств, в частности бацитрацина, цисплатина, амфотерицина В, цефалоридина, паромомицина, виомицина, полимиксина В, колистина, ванкомицина или других аминогликозидов, следует избегать.

Другие факторы, которые могут увеличить риск токсичности – это пожилой возраст и обезвоживание.

Аминогликозиды следует применять с осторожностью у недоношенных и новорожденных детей из-за незрелости почек у этих пациентов и, как следствие, удлинения периода полувыведения этих лекарственных средств.

При неудовлетворительных аудиометрических тестах дозу лекарственного средства снижают или прекращают лечение.

Пациентам с инфекционно-воспалительными заболеваниями мочевыводящих путей рекомендуется принимать повышенное количество жидкости при адекватном диурезе.

При отсутствии положительной клинической динамики следует помнить о возможности развития резистентных микроорганизмов. В подобных случаях необходимо отменить лечение и начать проведение соответствующей терапии.

Амикацин содержит натрия метабисульфит, который может изредка вызывать тяжелые реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Амикацин в дозировке 2 мл содержит 0,504 мМоль или 11,54 мг натрия, в дозировка 4 мл – 1,008 мМоль или 23,08 мг натрия, что необходимо учитывать пациентам, находящимся на диете с ограниченным поступлением натрия.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Применение амикацина при беременности и у новорожденных возможно только по жизненным показаниям и под наблюдением врача.

В литературе встречаются ограниченные сведения по использованию аминогликозидов во время беременности. Аминогликозиды могут вызывать повреждения плода.

Амикацин проникает через плаценту, и может приводить, как сообщалось, к полной необратимой двусторонней врожденной глухоте у детей, чьи матери получали стрептомицин во время беременности.

Хотя побочные эффекты на плод или новорожденных не отмечались у беременных женщин, получавших другие аминогликозиды, существует вероятность причинения им вреда. Если Амикацин используется во время беременности или если пациент забеременеет при приеме этого препарата, пациент должен быть проинформирован о потенциальной опасности для плода.

Кормление грудью

Не установлено, проникает ли амикацин в грудное молоко. Необходимо принять решение или о прекращении грудного вскармливания или о прекращении терапии. Фертильность

В доклинических исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния амикацина на фертильность или на развитие плода у мышей и крыс.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами

Не изучено влияния амикацина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. В связи с появлением некоторых побочных реакций (см. Побочное действие) способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами может быть нарушена.

Срок годности

2 года.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту врача.

Упаковка

По 2 мл или 4 мл в ампулах из бесцветного стекла. По 5 ампул во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. По 2 вкладыша вместе с инструкцией по применению в пачке из картона коробчатого (при необходимости с ножом для вскрытия ампул).

Упаковка для стационаров.

10 контурных ячейковых упаковок с ампулами вместе с инструкциями по применению помещают в коробку из картона для потребительской тары.

Производитель

СОАО «Ферейн»,

Республика Беларусь, 220014, г. Минск, пер. С. Ковалевской, 52 а,

тел.+ 375 17 213-16-37, +375 17 213-12-58; тел./факс + 375 17 222-92-18.

Источник: https://apteka.103.by/amikacin-sulfat-instruktsiya/

Амикацин (Amikacin)

Группа антибиотиков амикацин  Антибиотики
АмикацинAmikacinum (род. Amikacini)

(S)-0-3-Амино-3-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-6)-0-[6-амино-6-дезокси-альфа-D-глюкопиранозил-(1-4)-N1-(4-амино-2-гидрокси-1-оксобутил)-2-дезокси-D-стрептамин (в виде сульфата)

C22H43N5O1337517-28-5

Антибиотик группы аминогликозидов III поколения, противотуберкулезный препарат II ряда. Получен полусинтетическим путем из канамицина А.

Амикацина сульфат — аморфный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета. Гигроскопичен, легко растворим в воде. Молекулярная масса 781,75.

Фармакологическое действие – бактерицидное, противотуберкулезное, антибактериальное широкого спектра.

Активно проникает через клеточную мембрану и необратимо связывается со специфическими белками-рецепторами на 30S субъединице рибосом.

Нарушает образование комплекса между матричной (информационной) РНК и 30S субъединицей рибосомы. В результате происходит ошибочное считывание информации с РНК, и образуются неполноценные белки.

Полирибосомы распадаются и теряют способность синтезировать белок, что приводит к гибели микробной клетки.

Активен в отношении большинства грамотрицательных и некоторых грамположительных микроорганизмов (значения МПК, мкг/мл указаны после названия микроорганизма): Pseudomonas aeruginosa (1,6–3,2), в т.ч. устойчивые к гентамицину, тобрамицину, сизомицину и нетилмицину, Escherichia coli (1,6–3,2), Klebsiella spp. (1,6–6,4), Serratia spp.

(1,6–6,4), Providencia spp. (1,6–6,4), Enterobacter spp. (1,6–3,2), Salmonella spp. (1,6–6,4), Shigella spp. (0,6–6,4), Streptococcus spp., Staphylococcus spp. (0,4–1,6), в т.ч. устойчивые к пенициллину, метициллину и некоторым цефалоспоринам, в меньшей степени действует на энтерококки.

Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis и некоторых атипичных микобактерий; оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis, устойчивые к стрептомицину, изониазиду, ПАСК и другим противотуберкулезным ЛС (кроме виомицина и капреомицина). Не действует на неспорообразующие грамотрицательные анаэробы и простейшие.

Резистентность развивается медленно, более 70% штаммов грамотрицательных и грамположительных бактерий сохраняют чувствительность к амикацину. Отмечается полная перекрестная резистентность к аминогликозидам I поколения, к остальным — частичная.

Амикацин не теряет активности под действием ферментов, инактивирующих другие аминогликозиды, благодаря чему может оставаться активным в отношении штаммов Pseudomonas aeruginosa, устойчивых к тобрамицину, гентамицину и нетилмицину.

Практически не всасывается из ЖКТ. Вводят в/в или в/м. Cmax достигается через 1 и 0,5 ч после в/м и в/в введения в дозе 7,5 мг/кг и составляет 21 и 38 мкг/мл соответственно. Терапевтическая концентрация (15–25 мкг/мл) сохраняется в течение 10–12 ч при в/м и в/в введении. Наряду с нетилмицином характеризуется наиболее предсказуемыми среди аминогликозидов Cmax и Cmin.

Связывание с белками плазмы 4–11%. Vd — 0,2–0,4 л/кг, у новорожденных до 0,68 л/кг.

Легко проходит гистогематические барьеры, проникает в ткань легких, печени, миокарда, селезенки, в костную ткань, избирательно накапливается в корковом слое почек, распределяется во внеклеточной жидкости, включая сыворотку крови, лимфу, плевральный, перикардиальный и перитонеальный экссудат, синовиальную жидкость, жидкость абсцессов.

В низких концентрациях определяется в желчи, бронхиальном секрете, в мышечной и жировой ткани. Проникает через ГЭБ, при воспалении мозговых оболочек — в большей степени. У новорожденных достигаются более высокие концентрации в спинно-мозговой жидкости. Не метаболизируется. T1/2 у взрослых — 2–4 ч, у новорожденных — 5–8 ч.

Почечный клиренс 79–100 мл/мин, при нарушении функции почек T1/2 увеличивается до 70–100 ч. Экскретируется в основном почками (65–94%) в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации, создает высокие концентрации в моче; в небольших количествах выделяется с желчью. Выводится при гемодиализе (каждые 4–6 ч концентрация в плазме крови уменьшается на 50%) и в меньшей степени — при перитонеальном диализе (за 48–72 ч выводится примерно 25% дозы).

При применении амикацина в большей степени выражено ототоксическое действие (слуховая часть VIII пары черепно-мозговых нервов поражается чаще вестибулярной), чем нефротоксическое.

Вероятность проявления ототоксичности выше при нарушении функции почек и дегидратации, в т.ч. ожоговой.

Однократное введение суточной дозы (80–100% от стандартной) позволяет уменьшить риск токсических эффектов при сохранении аналогичной клинической эффективности.

Имеются данные об эффективности интратекального и внутрижелудочкового введения амикацина при инфекциях ЦНС, а также о применении раствора для инъекций в виде ингаляций.

В офтальмологии может использоваться для местного лечения заболеваний глаз — субконъюнктивально вводится раствор амикацина (50 мг/мл); интравитреально — 0,4 мл раствора (содержит 0,4 мг/0,1 мл), введение можно повторять с интервалом 3 дня.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные грамотрицательными микроорганизмами (устойчивыми к гентамицину, сизомицину и канамицину) или ассоциациями грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов: инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), сепсис (в т.ч.

вызванный штаммами Enterobacteriaceae и Pseudomonas aeruginosa, резистентными к другим аминогликозидам), септический эндокардит, инфекции ЦНС (включая менингит), инфекции брюшной полости (в т.ч.

перитонит), инфекции мочевыводящих путей (пиелонефрит, цистит, уретрит), простатит, гонорея, гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. инфицированные ожоги, инфицированные язвы и пролежни различного генеза), инфекции желчевыводящих путей, инфекции костей и суставов (в т.ч.

остеомиелит), раневая инфекция, послеоперационные инфекции, отит. Туберкулез (резервный препарат) — в сочетании с другими резервными ЛС.

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим аминогликозидам; поражение слухового и вестибулярного аппарата нетуберкулезной этиологии, в т.ч. неврит слухового нерва, нарушение функции почек (почечная недостаточность, уремия, азотемия), тяжелые заболевания сердца и органов кроветворения.

Миастения, паркинсонизм, дегидратация, пожилой возраст, период новорожденности, в т.ч. у недоношенных детей.

Применение при беременности возможно только по жизненным показаниям. Проходит через плаценту, обнаруживается в сыворотке крови плода в концентрации, составляющей примерно 16% от таковой в сыворотке крови матери, и амниотической жидкости. Может накапливаться в почках плода, оказывать нефро- и ототоксическое действие.

Категория действия на плод по FDA — D.

Выделяется с грудным молоком в небольших количествах. На время лечения следует отказаться от кормления грудью.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, парестезия, подергивание мышц, судороги, тремор, сонливость, нарушение нейро-мышечной передачи (мышечная слабость, затруднение дыхания, апноэ), психоз, нарушения слуха (ощущение «закладывания» или шум в ушах, понижение слуха с уменьшением восприятия высоких тонов, необратимая глухота) и равновесия (нескоординированность движений, головокружение, неустойчивость).

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, артериальная гипотензия, анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения, эозинофилия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, дисбактериоз, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия.

Со стороны мочеполовой системы: поражение почек (альбуминурия, гематурия, олигурия, почечная недостаточность).

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, артралгия, отек Квинке, анафилактический шок.

Прочие: лекарственная лихорадка, болезненность в месте инъекции, дерматит, флебит и перифлебит (при в/в введении).

Отмечается физико-химическая несовместимость с пенициллинами, особенно карбенициллином. Фармацевтически несовместим с гепарином, цефалоспоринами, амфотерицином В, хлортиазидом, эритромицином, витаминами С и группы В, калия хлоридом.

Проявляет синергизм с бета-лактамными антибиотиками в отношении многих грамотрицательных микроорганизмов, с тикарциллином, азлоциллином и пиперациллином в отношении Pseudomonas aeruginosa и других неферментирующих грамотрицательных бактерий.

При одновременном и/или последовательном применении двух и более аминогликозидов (неомицин, стрептомицин, канамицин, гентамицин, мономицин, тобрамицин, нетилмицин) их антибактериальное действие ослабляется (конкуренция за один механизм «захвата» микробной клеткой), а токсические эффекты усиливаются.

Амилорид уменьшает нефротоксичность амикацина (за счет снижения проникновения в проксимальные канальцы). При одновременном приеме с амфотерицином В, цефалотином, полимиксином, цисплатином, ванкомицином и налидиксовой кислотой возрастает риск нефротоксичности.

Петлевые диуретики (фуросемид, этакриновая кислота) и цефалотин увеличивают ототоксичность. Индометацин при в/в введении уменьшает почечный клиренс амикацина и увеличивает его концентрацию в плазме и риск токсического действия.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза, курареподобными препаратами, опиоидными анальгетиками, магния сульфатом и полимиксинами для парентерального введения, а также при переливании больших количеств крови с цитратными консервантами усиливается нервно-мышечная блокада. Снижает эффективность антимиастенических препаратов (требуется корректировка их дозы).

Симптомы: токсические реакции, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания, у детей грудного возраста — угнетение ЦНС (вялость, ступор, кома, глубокое угнетение дыхания).

Лечение: кальция хлорид в/в, антихолинэстеразные средства (неостигмин п/к), м-холиноблокаторы (атропин), симптоматическая терапия, при необходимости — ИВЛ. Гемодиализ, перитонеальный диализ эффективны при нарушении функции почек, новорожденным проводят обменное переливание крови.

В/м, в/в (струйно, в течение 2 мин, или капельно, со скоростью 60 капель в минуту).

Не следует смешивать в одном шприце или инфузионной системе с другими ЛС (возможно образование неактивных комплексных соединений). До и еженедельно во время лечения необходимо контролировать функцию почек (в т.ч. уровень креатинина и азота мочевины в сыворотке крови) и VIII пары черепно-мозговых нервов (аудиограмма).

Постоянный фармакокинетический мониторинг (Cmax определяют через 30 мин и 1 ч после в/в и в/м инъекции соответственно, Cmin — через 6 ч) позволяет исключать создание токсических или субтерапевтических концентраций в крови.

С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и хорошей координации движений.

Перед применением следует определять чувствительность микроорганизмов.

Раствор для инъекций и инфузий готовят непосредственно перед использованием. Содержимое флакона (0,25–0,5 г) растворяют в 2–3 мл стерильной воды для инъекций; для в/в вливаний полученный раствор разводят в 200 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

Перейти

Источник: https://www.rlsnet.ru/mnn_index_id_346.htm

Показания к применению антибиотика Амикацин

Группа антибиотиков амикацин  Антибиотики

Амикацин — это один с наиболее часто используемых антибиотиков из ряда аминогликозидов третьего поколения. Это лекарство с широким спектром действия (в который входит также микобактерия туберкулеза).

К нему чувствительны многие бактерии, которые выработали стойкость к антибактериальным средствам, что традиционно используются в клинической практике как средства первой линии (пенициллины, цефалоспорины и макролиды).

От других препаратов своей группы антибиотик амикацин отличается более низкой токсичностью и безопасностью.

Именно поэтому он очень востребованный препарат в современной терапии инфекционной патологии и используется для лечения взрослых и детей.

Фармакологические характеристики Амикацина

Для амикацина характерны все особенности аминогликозидных препаратов. Механизм действия препарата следующий — его молекулы способны проникать в середину бактериальной клетки и ингибировать 30S-субъединицу рибосомы. Это приводит к неспособности дальнейшего синтеза белка в них, что нарушает процессы метаболизма возбудителя и делает невозможным дальнейшее его размножение.

Одновременно с этим препарат крепится к цитоплазматическим мембранам клетки бактерии и нарушает их целостность. Результатом этого комбинированного действия амикацина является гибель микробов, которые стали причиной возникновения заболевания. Это действие называется бактерицидным.

Амикацин, как препарат третьего поколения аминогликозидов, имеет намного высшие показатели эффективности.

Это обусловлено тем, что этот препарат является стойким против специфических ферментов, которые продуцируют бактерии. Они способны расщеплять аминогликозидные антибиотики первых поколений (гентамицин, тобрамицин, спирамицин), однако, практически не действуют на амикацин.

Препарат проявляет бактерицидную активность преимущественно против грамотрицательной микрофлоры: кишечной палочки, сальмонеллы, шигеллы, энтеробактера, гемофильной палочки, стафилококков и стрептококков. Особое значение имеет способность амикацина действовать на микобактерию туберкулеза (в том числе с мультирезистентностью).

Особенности метаболизма амикацина в организме

Амикацин хорошо всасывается при парентеральном (внутримышечном) введении.

Формы препарата в таблетках показатели очень плохой показатель биодоступности, поэтому не используются в клинической практике.

Максимальная концентрация антибиотика наблюдается через час после введения препарата, а терапевтическая сохраняется в течение 7-8 часов. Этими показателями обусловлен и режим дозировки медикамента.

Амикацин, как и другие аминогликозиды, способен накапливаться во многих биологических жидкостях организма — бронхиальном секрете, спинальной жидкости, мокроте и желчи.

Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер только при развитии их воспаления.

В инструкции антибиотика указано, что выведение амикацина из организма происходит преимущественно почками. Метаболизм препарат в организме практически не проходит.

Показатели элиминации антибиотика падают при развитии терминальной почечной недостаточности. Поэтому без крайней необходимости его не назначают при серьезном поражении этих органов.

Показания к применению амикацина

Амикацин в современных рекомендациях по назначению антибиотиков при различных бактериальных инфекциях, является препаратом резерва. Это означает, что его назначают в случаях, когда прием первой линии медикаментов (пенициллинов, цефалопоринов, макролидов или фторхинолонов) оказался неэффективным.

Особое значение амикацин имеет в борьбе против госпитальной инфекции.

Среди показаний для назначения амикацина обязательно необходимо выделить следующие:

  • воспаление менингеальных оболочек;
  • сепсис;
  • инфекционный эндокардит;
  • внутрибольничные пневмонии;
  • перитонит (особенно вызванный перфорацией или некрозом кишечника);
  • гнойные патологии мягких тканей;
  • холецистит, холангит;
  • инфекции мочеполовой системы;
  • хронические бактериальные патологии опорно-двигательного аппарата (остеомиелиты различной локализации).

Амикацин также входит в группу резервных препаратов для терапии туберкулеза. Его назначают при неэффективности изониазда, рифампицина или пиразинамида. Длительное применение препарата помогает в сложных случаях мультирезистентной формы заболевания.

Правила назначения амикацина

Амикацин является системным антибактериальным препаратом, который влияет на большинство систем организма. Его прием требует тщательного мониторинга состояния пациента. Назначают этот антибиотик только при наличии специальных показаний. Поэтому использовать амикацин следует только после назначения квалифицированного врача.

Самолечение часто приводит к развитию неблагоприятных осложнений без положительного результата терапии.

Перед назначением антибиотика врач обычно собирает анамнез болезни и проводит тщательное физикальное обследование пациента. Также обязательно назначают исследование основных показателей крови, мочи.

При необходимости, зависимо от патологии, необходимо проведение дополнительных методов диагностики — ультразвукового исследования, компьютерной или магниторезонансной томографии, люмбальной пункции.

Обязательный анализ — бактериологическое исследование крови, мокроты, спинномозговой жидкости или другого биологического материала. Он позволяет точно установить вид возбудителя и изучить его чувствительность к действию различных антибактериальных препаратов.

Обычно к моменту выбора антибиотика из группы аминогликозидов у врача есть результаты бактериологического исследования. Амикацин назначают преимущественно при бактериальной инфекции, которая не поддается адекватному лечению цефалоспоринами, макролидами или фторхинолонами.

Правила проведения антибиотикотерапии

Длительность проведения антибиотикотерапии определяет только лечащий врач. Нельзя самостоятельно отменять амикацин при первых симптомах улучшения общего состояния, поскольку это может привести к быстрому прогрессированию заболевания и росту его стойкости к препарату.

Поскольку амикацин является антибиотиком системного действия, во время лечения регулярно проводят мониторинг функции основных систем организма (почек, печени, центральной нервной системы, сердца и сенсорных систем).

Это помогает диагностировать побочное действие препарата на ранней стадии и избежать более серьезных последствий.

Введение амикацина проводится ежедневно в одно и то же время. Если по вине пациента или медицинского персонала был пропущен прием антибиотика, то необходимо провести его как можно быстрее, а далее продолжить терапию в обычном режиме.

Побочные действия, которые развиваются во время терапии препаратом, должен как можно быстрее оценивать лечащий врач. Он и принимает решение о продолжении лечения, либо о замене антибактериального средства.

Эффект от приема амикацина оценивается по динамике клинических проявлений, температуры и лабораторных изменений. Первичный контроль действия препарата обычно проводится через 48-72 после первого введения антибиотика.

Однако, важно отметить, что при туберкулезе регресс симптоматики происходит гораздо медленнее, о чем необходимо помнить как врачу, так и пациенту.

Побочные действия амикацина

В общем амикацин является менее токсичным препаратом, нежели его предшественники из группы аминогликозидов. Однако, он так же, как и они, имеет целый ряд побочных эффектов, среди которых обязательно необходимо выделить следующие:

  • угнетение кроветворения (снижение показателей концентрации всех форменных элементов крови, что приводит к анемии, повышенному риску кровоизлияний и снижению стойкости организма к инфекциям);
  • токсическое действие на внутреннее ухо, что может привести к сенсорной тугоухости;
  • развитие тубулоинтерстициального нефрита и хронической почечной недостаточности;
  • функциональные расстройства пищеварительного тракта (тошнота, рвота, ощущение тяжести в животе, диарея, метеоризм, снижение аппетита);
  • общее влияние на центральную нервную систему (головные боли, ощущение онемения, парастезии, судороги, головокружение, снижение координации и силы периферических мышц, потеря равновесия при ходьбе);
  • аллергические реакции различной степени тяжести (сыпь, покраснение в месте введения препарата, отек Квинке, анафалактический шок);
  • повышение температуры тела после введения препарата;
  • развитие воспалительных процессов в сосудах (флебитов) при внутривенном введении амикацина;
  • присоединение суперинфекции, стойкой к действию препарата.

Противопоказания к использованию амикацина

Особенности метаболизма препарата и возможные побочные эффекты амикацина определяют список ситуаций, в которых его назначать пациенту категорически нельзя.

В первую очередь использовать этот препарат запрещено при наличии в анамнезе пациента аллергических реакций к любому из аминогликозидов.

Поскольку, химическая структура всех их представителей подобна, существует высокий риск развития реакции гиперчувствительности и к амикацину.

Значительная часть препарата проходит через плацентарный барьер и имеет также действие на плод. Согласно классификации FDA амикацин имеет категорию F. Это означает, что у него есть доказанное токсическое действие на плод, в первую очередь на почки и внутреннее ухо.

Поэтому назначать этот препарат в период беременности категорически запрещается, кроме случаев, когда есть жизнеугрожающее состояние у матери, а другие антибактериальные препараты оказались неэффективными.

Нельзя использовать амикацин в уколах также при наличии у пациента поражений вестибулярного аппарата или сенсорной системы внутреннего уха, некомпенсированной сердечной патологии и нарушении функции костного мозга.

При нарушении функции почек необходимо особенно аккуратно и тщательно подходить к выбору дозировке антибиотика. Во время терапии рекомендуется ежедневно проводить контроль диуреза, скорости клубочковой фильтрации и общий анализ мочи.

Наличие или отсутствие прививок не является противопоказанием.

Дозировка амикацина

Амикацин выпускается в форме раствора для инъекционного введения или порошка для его приготовления. В одном флаконе может находиться 100, 250, 500 или 1000 мг действующего вещества.

Суточная доза антибиотика обычно составляет 10-15 мг на 1 кг массы тела пациента. Взрослым обычно выбирают форму препарата с 500 мг амикацина, которую внутримышечно или внутривенно каждые 12 часов.

Как правильно разводить препарат? Для приготовления внутривенного раствора антибактериального средства необходимо развести препарат в 200 мл физиологического раствора, глюкозы или раствора Рингера. Проводить введение необходимо медленно в течение 60-90 минут.

Амикацин для ребенка используется с осторожностью. Стартовая доза антибиотика для них составляет 10 мг на 1 кг массы. Длительность терапии длится обычно не менее 3 суток.

Источник: https://med-antibiotiks.com/instrukctions/pokazaniya-k-primeneniyu-antibiotika-amikacin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.