Антибиотики это микробиология

Антибиотики

Антибиотики это микробиология

  1. Понятие антибиотиков
  2. Основные классификации антибиотиков
  3. Классификация по химическому строению
  4. Механизм антимикробного действия антибиотиков

1.  Антибиотики —  группа  соединений природного  происхождения или их полусинтетических и синтетических аналогов, обладаю­щих антимикробным или противоопухолевым действием.

К настоящему времени известно несколько сотен подобных ве­ществ, но лишь немногие из них нашли применение в медицине.

2.  В основу классификации антибиотиков также  положено  не­сколько разных принципов.

По способу получения их делят:

  • на природные;
  • синтетические;
  • полусинтетические (на начальном этапе получают естествен­ным путем, затем синтез ведут искусственно).

Продуценты антибиотиков:

  • по преимуществу актиномицеты и плесневые грибы;
  • бактерии (полимиксины);
  • высшие растения (фитонциды);
  • ткани животных и рыб (эритрин, эктерицид).

По направленности действия:

  • антибактериальные;
  • противогрибковые;
  • противоопухолевые.

По спектру действия — числу видов микроорганизмов, на кото­рые действуют антибиотики:

  • препараты  широкого  спектра  действия  (цефалоспорины  3-го поколения, макролиды);
  • препараты узкого спектра действия (циклосерин, линкомицин, бензилпенициллин, клиндамицин). В некоторых случаях могут быть  предпочтительнее,  так как не  подавляют  нормальную микрофлору.

3. По химическому строению антибиотики делятся:

  • набета-лактамные антибиотики;
  • аминогликозиды;
  • тетрациклины;
  • макролиды;
  • линкозамиды;
  • гликопептиды;
  • полипептиды;
  • полиены;
  • антрациклиновые антибиотики.

Основу молекулы бета-лактамных антибиотиков составляет бета-лактамное кольцо. К ним относятся:

  • пенициллины ~ группа природных и полусинтетических анти­биотиков, молекула которых содержит 6-аминопенициллано-вую кислоту, состоящую из 2 колец — тиазолидонового и бета-лактамного. Среди них выделяют:
  • биосинтетические (пенициллин G — бензилпенициллин);
  • аминопенициллины (амоксициллин, ампициллин, бекампи-циллин);
  • полусинтетические “антистафилококковые” пенициллины (оксациллин, метициллин, клоксациллин, диклоксациллин, флуклоксациллин), основное преимущество которых — ус­тойчивость к микробным бета-лактамазам, в первую оче­редь стафилококковым;
  • цефалоспорины — это природные и полусинтетические антибио­тики, полученные на основе 7-аминоцефалоспориновой кисло­ты и содержащие цефемовое (также бета-лактамное) кольцо,

т. е. по структуре они близки к пенициллинам. Они делятся на иефалоспорины:

  • 1-го поколения — цепорин, цефалотин, цефалексин;
  • 2-го поколения — цефазолин (кефзол), цефамезин, цефаман-дол (мандол);
  • 3-го поколения — цефуроксим (кетоцеф), цефотаксим (кла-форан), цефуроксим аксетил (зиннат), цефтриаксон (лонга-цеф), цефтазидим (фортум);
  • 4-го поколения — цефепим, цефпиром (цефром, кейтен) и др.;
  • монобактамы — азтреонам (азактам, небактам);
  • карбопенемы — меропенем (меронем) и имипинем, применяе­мый только в комбинации со специфическим ингибитором почечной дегидропептидазы циластатином — имипинем/цилас-татин (тиенам).

Аминогликозиды содержат аминосахара, соединенные глико-зидной связью с остальной частью (агликоновым фрагментом) молекулы. К ним относятся:

  • синтетические  аминогликозиды  —  стрептомицин,   гентамицин (гарамицин), канамицин, неомицин, мономицин, сизомицин, тобрамицин (тобра);
  • полусинтетические аминогликозиды — спектиномицин,  амика-цин (амикин), нетилмицин (нетиллин).

Основу молекулы тетрациклинов составляет полифункцио­нальное гидронафтаценовое соединение с родовым названием тетрациклин.Среди них имеются:

  • природные   тетрациклины   —   тетрациклин,   окситетрациклин (клинимицин);
  • полусинтетические тетрациклины — метациклин, хлортетрин, доксициклин (вибрамицин), миноциклин, ролитетрациклин. Препараты группы макролидв содержат в своей молекуле мак-роциклическое лактоновое кольцо, связанное с одним или не­сколькими углеводными остатками. К ним относятся:
  • эритромицин;
  • олеандомицин;
  • рокситромицин (рулид);
  • азитромицин (сумамед);
  • кларитромицин (клацид);
  • спирамицин;
  • диритромицин.

К линкозамидам относятся линкомицин и клиндамицин. Фар­макологические и биологические свойства этих антибиотиков очень близки к макролидам, и, хотя в химическом отношении это совершенно иные препараты, некоторые медицинские ис­точники и фармацевтические фирмы – производители хими-опрепаратов, например делацина С, относят линкозамины к группе макролидов.

Препараты группы гликопептидов в своей молекуле содержат замещенные пептидные соединения. К ним относятся:

  • ванкомицин (ванкацин, диатрацин);
  • тейкопланин (таргоцид);
  • даптомицин.

Препараты группы полипептидов в своей молекуле содержат остатки полипептидных соединений, к ним относятся:

  • грамицидин;
  • полимиксины М и В;
  • бацитрацин;
  • колистин.

Препараты группы поливное в своей молекуле содержат не­сколько сопряженных двойных связей. К ним относятся:

  • амфотерицин В;
  • нистатин;
  • леворин;
  • натамицин.

К антрациклиновым антибиотикам относятся противоопухоле­вые антибиотики:

  • доксорубицин;
  • карминомицин;
  • рубомицин;
  • акларубицин.

Есть еще несколько достаточно широко используемых в на­стоящее время в практике антибиотиков, не относящихся ни к одной из перечисленных групп: фосфомицин, фузидиевая ки­слота (фузидин), рифампицин.

В основе антимикробного действия антибиотиков, как и дру­гих химиотерапевтических средств, лежит нарушение мгтабо-лизма микробных клеток.

4. По механизму антимикробного действия антибиотики можно разделить на следующие группы:

  • ингибиторы синтеза клеточной стенки (муреина);
  • вызывающие повреждение цитоплазматической мембраны;
  • подавляющие белковый синтез;
  • ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот.

К ингибиторам синтеза клеточной стенки относятся:

  • бета-лактамные антибиотики — пенициллины, цефалоспори-ны, монобактамы и карбопенемы;
  • гликопептиды— ванкомицин, клиндамицин.

Механизм блокады синтеза бактериальной клеточной стенки ванкомицином. отличается от такового у пенициллинов и це-фалоспоринов и соответственно не конкурирует с ними за места связывания. Поскольку пептидогликана нет в стенках живот­ных клеток, то эти антибиотики обладают очень низкой ток­сичностью для макроорганизма, и их можно применять в вы­соких дозах (мегатерапия).

К антибиотикам, вызывающим повреждение цитоплазматиче­ской мембраны (блокирование фосфолипидных или белковых компонентов, нарушение проницаемости клеточных мембран, изменение мембранного потенциала и т. д.), относятся:

  • полиеновые антибиотики — обладают ярко выраженной проти­вогрибковой активностью, изменяя проницаемость клеточной мембраны путем взаимодействия (блокирования) со стероид­ными компонентами, входящими в ее состав именно у грибов, а не у бактерий;
  • полипептидные антибиотики.

Самая многочисленная группа антибиотиков подавляющие бел­ковый синтез.

Нарушение синтеза белка может происходить на всех уровнях, начиная с процесса считывания информации с ДНК и кончая взаимодействием с рибосомами — блокирование связывания транспортной т-РНК с ЗОБ-субъединицами рибо­сом (аминогликозиды), с 508-субъединицами рибосом (макро-лиды) или с информационной и-РНК (на 308-субъединице ри­босом — тетрациклины). В эту группу входят:

  • аминогликозиды (например, аминогликозид гентамицин, угне­тая белковый синтез в бактериальной клетке, способен нару­шать синтез белковой оболочки вирусов и поэтому может об­ладать противовирусным действием);
  • макролиды;
  • тетрациклины;
  • хлорамфеникол   (левомицетин),   нарушающий   синтез   белка микробной клеткой на стадии переноса аминокислот на рибо­сомы.

Ингибиторы синтеза нуклеиновых кислот обладают не только антимикробной, но и цитостатической активностью и поэтому используются как противоопухолевые средства. Один из анти­биотиков, относящихся к этой группе, — рифампицин — инги-бирует ДНК-зависимую РНК-полимеразу и тем самым блоки­рует синтез белка на уровне транскрипции.

Источник: http://www.4medic.ru/page.php?id=128

вопрос 29 – микробиология экзамен

Антибиотики это микробиология

Противомикробные препараты. Антибиотики: источники,классификация по химической структуре, механизму, спектру и типу действия.Способы получения.

Противомикробныелекарственные средства – это препараты, которые применяют приинфекционных заболеваниях для этиотропного лечения (направленного напричину болезни), а также (редко и осторожно) для профилактики заболевания.

     Обладают избирательностью действия (селективнойтоксичностью, термин П.Эрлиха), т.е. разной степенью токсичности для паразитови клеток макроорганизма

Классификация

1.      По спектру действия:

     -противовирусные

     -антибактериальные

          узкого спектра

          широкого спектра

2. Потипу действия:

   -микробоцидные (вызывающие необратимые повреждения),

   -микробостатические (ингибируют рост и размножение).

3.По происхождению:

   -антибиотики (биологического происхождения, действуют только на клеточныемикроорганизмы),

   – синтетические химиопрепараты(действуют на клеточные и неклеточные микроорганизмы).

Антибиотикипротивомикробныепрепараты биологического происхождения, их полусинтетические производные илисинтетические аналоги, обладающие высокой физиологической активностью поотношению к определенным группам микроорганизмов (вирусам, бактериям,актиномицетам, грибам, водорослям, простейшим) или к злокачественным опухолям,избирательно задерживая их рост или полностью подавляя развитие.

      В настоящее время известно около 40.000антибиотиков, применяется примерно 60.

История открытия антибиотиков

1871-72гг.– В.А. Манассеин и А.Г.Полотебнов наблюдали эффект при лечении зараженных ран плесенью.

1887г.- Л. Пастер наблюдал явление антагонизма бактерий и плесени.

1928-29гг.- А. Флеминг открыл, что вещество, выделяемое Penicillumnotatumв культуральную жидкость, задерживает ростстафилококка.

1940г.– Х. Флори и Э. Чейн получили стабилизированный препарат очищенногопенициллина.

1945г.– А.Флемминг, Х.Флори и Э Чейн получили Нобелевскую премию.

ВРоссии большой вклад в учение об антибиотиках внесли З.В. Ермольева и Г.Ф.Гаузе.

Термин«Антибиотик» предложен С. Ваксманом в 1942г. Для обозначения природныхвеществ в низких концентрациях антагонистичных росту микроорганизмов.

Продуценты антибиотиков:

–            Актиномицеты (особенно стрептоактиномицеты),примерно 80% АБ,

–            Гифальные (плесневые грибы), β-лактамные АБ и фузидиевая кислота,

–            Бактерии (бациллы, асевдомонады и др.), полимиксины, бацитрацин и др.

Способы получения антибиотиков:

o      Биологический (ферментация),

o      Биосинтез с последующими химическимимодификациями (полусинтетические АБ) для улучшения противомикробного действия и

фармакологических характеристик,

o      Химический синтез (синтетические аналоги),например хлорамфеникол – синт. аналог левомицетина

Классификация антибиотиков по химическомустроению:

1)      β-лактамы(бактерицидное действие)

¢ Пенициллины, чащена грам+, инактивируются пенициллиназами (кроме оксациллина, метициллина), естьширокого спектра (ампициллин, амоксициллин),

¢ Цефалоспорины, чащена грам-, 4 поколения:

               -цефазолин, цефалотин

               -цефуроксим, цефаклор

               -цефотаксим, цефтазидим (уст. к β-лактамазам)

               -цефепим (уст. к β-лактамазам)

¢ Карбопенемы(имипенем), широкого спектра, уст. к β-лактамазам

¢ Монобактамы(азтреонам), узкий спектр, очень активны против грам-, резистентны к β-лактамазам

2) Гликопептиды (ванкомицин,тейкопланин), крупные молекулы, на грам+, используют при резистентности илиаллергии к β-лактамам.

3) Аминогликозиды (стрептомицин,гентамицин), сизомицин, тобрамицин, бактерицидные, широкого спектра (особенно грам-, на некоторыхпростейших), несколько поколений.

4) Тетрациклины (тетрациклин,доксициклин), крупные молекулы, бактериостатические, широкий спектр, действуютна внутриклеточные паразиты (риккетсии, хламидии, микоплазмы, бруцеллы).

5) Макролиды (эритромицин, олеандомицин, азитромицин,кларитромицин), бактериостатические и бактерицидные, макроциклические молекулы,широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточные паразиты).

6) Линкозамиды (линкомицин,клиндамицин), бактериостатические, спектр как у макролидов, особенно активныпротив анаэробных бактерий.

7) Левомицетин (хлорамфеникол),бактериостатические, токсичные, широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточныепаразиты).

8) Рифамицины (рифампицин),бактерицидные, широкий спектр (в т.ч. на внутриклеточные паразиты), оченьэфективны против микобактерий.

9) Полипептиды (полимиксины),узкий спектр (грам-), очень токсичны (используют только наружно), сейчас неиспользуются.

10) Полиены (амфотерицин В, нистатин), противогрибковые,токсичны, чаще применяют местно.

Источник: https://www.sites.google.com/site/mikrobiologiaekzamen/-29

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.