Амоксиклав к какой группе антибиотиков относится

Амоксиклав (amoksiklav) для инъекций

Амоксиклав к какой группе антибиотиков относится

Фармакологическое действие  |  Фармакокинетика  |  Показания  |  Режим дозирования  |  Побочное действие  |  Противопоказания  |  Беременность и лактация  |  Особые указания  |  Передозировка  |  Лекарственное взаимодействие  |  Условия отпуска из аптек  |  Условия хранения и сроки годности

Фармакологическое действие

Антибиотик широкого спектра действия; содержит полусинтетический пенициллин амоксициллин и ингибитор β-лактамаз клавулановую кислоту. Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с β-лактамазами и обеспечивает устойчивость амоксициллина к их воздействию.

Клавулановая кислота, подобная по структуре β-лактамным антибиотикам, обладает слабой собственной антибактериальной активностью.

Таким образом, Амоксиклав действует бактерицидно на широкий спектр грамположительных и грамотрицательных бактерий (в т.ч. на штаммы, которые приобрели устойчивость к бета-лактамным антибиотикам вследствие продукции β-лактамаз).

Амоксиклавактивен в отношении аэробных грамположительных бактерий: Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Streptococcus milleri, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis), Enterococcus spp.

, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Corynebacterium spp., Listeria spp., Nocardia asteroides; аэробных грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Brucella spp.

, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp.

, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurella multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Salmonella spp., Shigella spp.

, Vibrio cholerae, Yersinia enterocolitica, Eikenella corrodens; анаэробных бактерий: Actinomyces israelii, Bacteroides spp. (в т.ч. Bacteroides fragilis), Prevotella melaninogenica, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp., Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Амоксициллин и клавулановая кислота в комбинации не влияют друг на друга.

Распределение

Cmax после болюсной инъекции Амоксиклава 1.2 г составляет для амоксициллина 105.4 мг/л и для клавулановой кислоты – 28.5 мг/л.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитонеальная жидкости, матка, яичники).

Амоксициллин проникает также в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну, бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках.

Cmax в жидкостях организма наблюдается через 1 ч после достижения Cmax в плазме крови.

Активные вещества проникают через плацентарный барьер и в следовых концентрациях выделяются с грудным молоком. Связывание с белками плазмы крови для амоксициллина составляет 17-20%, для клавулановой кислоты – 22-30%.

Метаболизм

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Выведение

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкие. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

Оба компонента удаляются гемодиализом и в незначительных количествах – перитонеальным диализом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При тяжелой почечной недостаточности T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

— инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (в т.ч. острый и хронический синусит, острый и хронический средний отит, заглоточный абсцесс, тонзиллит, фарингит);

— инфекции нижних отделов дыхательных путей (в т.ч. острый бронхит с бактериальной суперинфекцией, хронический бронхит, пневмония);

— инфекции мочевыводящих путей;

— гинекологические инфекции;

— инфекции кожи и мягких тканей, включая укусы человека и животных;

— инфекции костей и суставов;

— инфекции брюшной полости, в т.ч. желчных путей (холецистит, холангит);

— одонтогенные инфекции;

— инфекции передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид);

— профилактика инфекций после хирургических вмешательств.

Режим дозирования

Препарат вводят в/в.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела более 40 кг препарат назначают в дозе 1.2 г (1000 мг+200 мг) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции – с интервалом 6 ч.

Детям в возрасте от 3 мес до 12 лет – в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) с интервалом 8 ч, в случае тяжелого течения инфекции – с интервалом 6 ч.

Детям в возрасте до 3 мес: недоношенным и в перинатальный период – в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 12 ч; в постперинатальном периоде – в дозе 30 мг/кг массы тела (в пересчете на весь Амоксиклав) каждые 8 ч.

Каждые 30 мг препарата Амоксиклав содержат 25 мг амоксициллина и 5 мг клавулановой кислоты.

Профилактическая доза при хирургических вмешательствах составляет 1.2 г при вводном наркозе (при продолжительности операции менее 2 ч); при более продолжительных операциях – по 1.2 г до 4 раз в течение суток.

Для пациентов с почечной недостаточностью доза и/или интервал между введениями препарата должны быть скорректированы в зависимости от клиренса креатинина (см.таблицу).

Клиренс креатининаРежим дозирования
>0.5 мл/с (>30 мл/мин)коррекции дозы не требуется
0.166-0.5 мл/с (10-30 мл/мин)первая доза – 1.2 г (1000 мг+200 мг), а затем по 600 мг (500 мг+100 мг) каждые12 ч

Источник: http://03.crimea.com/spr_view.php?id=amoksiklav~10388

Чем нас лечат: Амоксиклав. Родственник пенициллина «на все руки»

Амоксиклав к какой группе антибиотиков относится

17 мая 2018 в 19:00МедицинаАнтибиотик с широким спектром действия и клавулановой кислотой

Против каких инфекций используется препарат Амоксиклав и зачем в его составе второй компонент, какие побочные эффекты он может вызывать и как производители борются с устойчивостью бактерий к антибиотикам из класса пенициллинов, читайте в разборе Indicator.Ru.

В недавно опубликованном мартовском аналитическом отчете компании DSM Group в двадцатку самых крупных препаратов по объему продаж попал Амоксиклав.

Это лекарство выпускается в виде таблеток и порошков для приготовления суспензий для приема внутрь и содержит антибиотик широкого спектра действия.

Инструкция предлагает лечить при помощи Амоксиклава всевозможные воспаления и бактериальные инфекции: от заражения гонококками до воспаления десен или среднего уха, от аппендицита до поражений костей. Indicator.Ru разбирается, так ли он универсален и хорош.

Вы можете научиться разбираться в лекарствах самостоятельно на авторском онлайн-курсе «Чем нас лечат» от редактора Indicator.Ru Екатерины Мищенко: https://clck.ru/Pnmtk

Из чего же, из чего

Само название «Амоксиклав» складывается из двух частей, поскольку в составе препарата два действующих вещества: амоксициллин (антибиотик из класса пенициллинов) и клавулановая кислота. Амоксициллин был синтезирован в 1972 году компанией Beecham, которая считалась одной из старейших и известнейших компаний Великобритании, но затем была поглощена корпорацией GlaxoSmithKline.

Амоксициллин — бета-лактамный антибиотик. Так называют вещества, у которых есть необычное «колечко» из трех атомов углерода и одного атома азота.

Такая структура сделала его уязвимым, поскольку некоторые штаммы бактерий умеют производить ферменты бета-лактамазы, которые расщепляют это колечко.

Тогда амоксициллин теряет свою силу и уже не может мешать связыванию между собой пептидогликанов — компонентов клеточной стенки, делающих особенно уязвимыми перед этим антибиотиком грамположительные (хорошо окрашивающиеся методом Грама) бактерии, у которых пептидогликанов очень много.

Чтобы снизить вероятность возникновения устойчивости бактерий к амоксициллину, в той же компании Beecham решили добавить к нему клавулановую кислоту, получившую свое название от штамма бактерий Streptomyces clavuligerus, который производит ее.

Само это вещество не очень активно как антибиотик, но, если добавлять его к веществам из семейства пенициллинов (к которым принадлежит и амоксицилин), клавулановая кислота помогает им избежать гибели от «рук» бета-лактамазы.

В списках (не) значился

Сочетание этих двух компонентов компания назвала Аугментин.

К нашему времени патент давно истек, и появилось множество дженериков — препаратов, которые сделаны на основе действующего вещества лекарств с истекшим патентом, но выпускаются при этом под непатентованным названием. Здесь, к примеру, перечислены названия дженериков Аугментина, продающихся на территории Евросоюза. Амоксиклав — один из них.

Организм выводит и расщепляет препарат за пару часов, и отвечают за этот процесс преимущественно почки.

Среди побочных эффектов Амоксиклава обзор 45 научных статей на эту тему отмечает рвоту, тошноту, диарею или грибковые поражения, которые вызывает нарушение баланса микроорганизмов у пациента после лечения. Встречались и аллергические реакции в виде сыпи, и гепатит.

Правда, это было очень редко (например, гепатит — в одном случае на 100 000) и происходило чаще у тех пациентов, кто принимал длительный курс антибиотика. Однако о побочных эффектах отчитывались лишь в 25 из этих 45 клинических испытаний.

Поиск в англоязычной базе научных статей PubMed выдает 154 рандомизированных двойных слепых контролируемых клинических испытания.

Двойной слепой рандомизированный плацебо-контролируемый метод — способ клинического исследования лекарств, при котором испытуемые не посвящаются в важные детали проводимого исследования.

«Двойной слепой» означает, что о том, кого чем лечат, не знают ни испытуемые, ни экспериментаторы, «рандомизированный» — что распределение по группам случайно, а плацебо используется для того, чтобы показать, что действие препарата не основано на самовнушении и что данное лекарство помогает лучше, чем таблетка без действующего вещества. Этот метод мешает субъективному искажению результатов.

Иногда группе контроля дают другой препарат с уже доказанной эффективностью, а не плацебо, чтобы показать, что препарат не просто лечит лучше, чем ничего, но и превосходит аналоги.

Результаты этих исследований разные. Например, эта статья свидетельствует о бесполезности такого лекарства при аноректальном абсцессе — скоплении гноя в прямой кишке.

Другая работа, напротив, говорит о полезности антибиотика при нейтропении (пониженное содержание одного из подтипов иммунных клеток), вызванной раком крови у детей. Амоксициллин с клавулановой кислотой помогал им лучше защититься от лихорадки и инфекции.

В исследовании хронического синусита (так называют воспаление слизистой оболочки пазух носа) у взрослых препарат тоже оказался эффективен, как и антибиотик ципрофлоксацин. А вот в клинических испытаниях (например, этом или этом) на взрослых с острым синуситом он не произвел никакого эффекта по сравнению с плацебо.

Также очень давно известна активность амоксициллина с клавулановой кислотой против инфекций, которые могут быть занесены укусами животных, хотя исследована она в основном in vitro (в пробирке). Подробнее об этом смотрите в статье журнала Antimicrobial Agents and Chemotherapy.

Почки, уши и так далее

Множество исследований (в частности, это и это) подтверждают, что Амоксиклав и его «товарищи» по составу могут вылечить воспаление среднего уха лучше плацебо.

Причем у детей 12 лет, как свидетельствует Кохрейновский обзор, нет разницы между тем, дробить ли дневную дозу на три-четыре части или всего на одну-две, так что можно назначать его вторым способом, тем более что так принимать таблетки удобнее.

А вот при выделениях, которые появляются после того, как в ухо устанавливают вентиляционную трубку, антибиотики и в виде капель, и при приеме внутрь, показывают лишь скромное превосходство над плацебо, заключает Кохрейновский обзор, опубликованный в 2016 году.

Кохрейновская библиотека — база данных международной некоммерческой организации «Кохрейновское сотрудничество», участвующей в разработке руководств Всемирной организации здравоохранения.

Название организации происходит от фамилии ее основателя — шотландского ученого-медика XX века Арчибальда Кохрейна, который отстаивал необходимость доказательной медицины и проведения грамотных клинических испытаний и написал книгу «Эффективность и действенность: случайные размышления о здравоохранении».

Ученые-медики и фармацевты считают Кохрейновскую базу данных одним из самых авторитетных источников подобной информации: публикации, включенные в нее, прошли отбор по стандартам доказательной медицины и рассказывают о результатах рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых клинических исследований.

Другой обзор, посвященный детям от пяти лет, показывает, что при инфекциях дыхательных путей предотвратить отит или пневмонию антибиотик помогает не очень хорошо: его превосходство над плацебо было умеренным, а вот риск предубежденности или неверной интерпретации результатов оказался высоким.

Еще в одном обзоре, авторы которого проанализировали данные о 4452 пациентах из 27 исследований, рассматривалось, насколько антибиотики, которые дети пили при инфекционных заболеваниях почек, действуют хуже, чем комбинация таких антибиотиков со внутривенными. Оказалось, что эффект от них примерно равен.

Indicator.Ru рекомендует: применяйте против отита, но не против стрептококковой инфекции

Амоксициллин в сочетании с клавулановой кислотой одобрен Управлением по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов (Food and drug administration, или FDA). Признает его и Всемирная организация здравоохранения, внесшая препарат в список важнейших лекарственных средств. Он, однако, поможет не от любой инфекции, а в основном от вызванных грамотрицательными бактериями.

Так, при воспалении среднего уха и хроническом синусите он помогает и взрослым, и детям, а вот от острого синусита взрослые вряд ли вылечатся с его помощью.

Пить ли его при инфекциях дыхательных путей для предотвращения осложнений (например, пневмонии), пока неясно.

При инфекционных заболеваниях почек и мочевыводящих путей, а также при опасности заражения из-за укусов животных Амоксиклав тоже может быть полезен.

Здесь, как и в случае с Граммидином, о котором мы писали в предыдущем обзоре, надо сперва убедиться, что ваша инфекция бактериальная, ведь антибиотик совсем не обязан помогать в борьбе с вирусами, а вот побочные эффекты, хоть и нечастые, никуда не денутся.

Курсы антибиотиков без надобности, особенно длительные, могут нанести вред, уничтожив вашу родную микрофлору и открыв двери новым инфекциям.

Если вам его все же назначили, лучше довести лечение до конца, иначе «недобитые» бактерии обретут устойчивость и могут передать ее другим.

Кстати, если у вас аллергия на пенициллин, то и Амоксиклав принимать не стоит, так как эти антибиотики относятся к одному классу и сходны по строению.

Наши рекомендации нельзя приравнивать к назначению врача. Перед тем как начать принимать тот или иной препарат, обязательно посоветуйтесь со специалистом.

Понравился материал? Добавьте Indicator.Ru в «Мои источники» Яндекс.Новостей и читайте нас чаще.

Подписывайтесь на Indicator.Ru в соцсетях: , ВКонтакте, , Telegram, .

Источник: https://indicator.ru/medicine/pomogaet-li-amoksiklav.htm

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.